エストロゲン製剤

エストロゲン製剤

※お急ぎの方はこのページの内容を1ページに凝縮したエストロゲン製剤のまとめをご覧ください。

エストロゲン製剤の種類

体内に存在するエストロゲンはエストロン、エストラジオール、エストリオールの三種類がありそれぞれ、E1、E2、E3と表記されます。 そのエストロゲンの構造をまねてエストロゲン製剤が作られました。

エストロゲンが含まれる薬剤には本来のホルモンの構造に近い天然型エストロゲンと全く一から合成した合成エストロゲンがあります。 天然型エストロゲンには結合型エストロゲン製剤(E1系薬剤)、17βE2製剤、E3製剤です。

結合型エストロゲン(CEE)は妊娠した馬の尿から精製されて、製品はプレマリン 0.625mgが日本で使用可能です。

17βE2製剤は上記プレマリンよりもホルモンとしての活性が低いため更年期障害や卵巣機能欠落症などに使用されています。製品はジュリナ 0.5mg。

E3製剤は最も活性の弱い薬剤で更年期障害や老年期の萎縮性膣炎などに適応があります。エストリールやホーリンなどがあります。

合成エストロゲン製剤としてはエチニルエストラジオール(EE)が発売されています。 エストロゲン活性は、このEEが最も強力で、天然型エストロゲン製剤の数倍の力があります。 後ほど解説するEP合剤の成分として使用されています。

プレマリンなどの内服薬だけではなく湿布薬を小さくしたような貼り薬(貼付薬)としてエストラーナがあります。これは1日おきに腹部などに貼付けることで薬剤が皮膚を通して吸収されます。

化粧品のサンプルのような小さな袋にゼリー状のエストロゲン製剤をつめたディビゲルもあります。これは1日1袋を塗りつけることで皮膚から薬剤が吸収されます。

これら皮膚から吸収される薬剤は経口薬と比較すると肝臓を通過しないため副作用が少ないという特徴があります。
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エストロゲン製剤の使用例

カウフマン療法更年期のホルモン補充療法(HRT)に使用されます。 ここでは更年期のホルモン補充療法の例を挙げてみます。

子宮が存在する場合は子宮内膜増殖症や子宮体がんの予防のためにプロゲスチンの併用療法が必要となります。

間欠的投与

ホルモン剤を飲まない期間(休薬期間)があり、月経のような消退出血があります。

プレマリン 0.625mg 1回1錠 1日1回から2回 21~25日
後半でプロベラ2.5mg もしくはヒスロン5mg など 1日5mg~10mg 10日以上

デュファストンを使用する場合はプロゲスチンの投与期間が少し長くなります。
プレマリン 0.625mg 1回1錠 1日1回から2回 21~25日
後半でデュファストン5mg など 1回1錠 1日2回 14日以上

持続的投与

持続的な黄体ホルモンの効果で内膜を萎縮させるので消退出血はありません。 しかしながら、閉経前か閉経後間もない場合は持続投与でも出血をみることがあります。

持続投与は間欠投与よりもホルモン剤の投与量が少量となります。

プレマリン 0.625mg 1回1錠 1日1回 連日 プロベラ2.5mg もしくは デュファストン5mg 1回1錠 1日1回 連日

子宮が存在しない場合

子宮筋腫などで子宮摘出術後などの場合は子宮体がんの心配がありません。 この場合はエストロゲン製剤のみの投与が可能です。

経口薬;
プレマリン 0.625mg もしくは ジュリナ 0.5mg 1回1錠を1日1回~2回内服 連日投与
貼付薬;
エストラーナ 0.72mg 1日おき貼付 
塗布薬;
ディビゲル 1mg 毎日1包 塗布




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